ЛЕВОФЛОЦИН 250

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Фарма Старт", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Levofloxacin

АТ код: J01MA12

Форма випуску: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 250 мг № 5

Діючі речовини: 1 таблетка містить: левофлоксацину напівгідрату в перерахунку на 250 мг левофлоксацину

Допоміжні речовини: Гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, магнію стеарат, покриття для оболонки Opadry II Yellow

Фармакотерапевтична група: Фторхінолони

Показання: Лікування інфекцій слабкої та помірної тяжкості у дорослих, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами:
 гострих синуситів;
 загострення хронічних бронхітів;
 негоспітальних пневмоній;
 ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрити);
 інфекції шкіри та м’яких тканин.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/2397/01/01



 

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ЛЕВОФЛОЦИН 250

(LEVOFLOCIN 250)

ЛЕВОФЛОЦИН 500

(LEVOFLOCIN 500)

 

Склад:

діюча речовина: левофлоксацин;

1 таблетка Левофлоцину 250 містить левофлоксацину напівгідрату  в перерахунку на    250 мг левофлоксацину;

1 таблетка Левофлоцину 500 містить левофлоксацину напівгідрату  в перерахунку на      500 мг левофлоксацину;

допоміжні речовини: гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, магнію стеарат, покриття для оболонки Opadry II Yellow.

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби групи хінолінів. Фторхінолони. Код АТС J01M A12.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій слабкої та помірної тяжкості у дорослих, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами:

-        гострих синуситів;

-        загострення хронічних бронхітів;

-        негоспітальних пневмоній;

-        ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрити);

-        інфекції шкіри та м’яких тканин.

 

Протипоказання.

Левофлоцин не можна застосовувати при підвищеній чутливості до левофлоксацину або до інших хінолінів та до будь-яких компонентів препарату, при епілепсії, дітям та підліткам до 18 років, у період вагітності та годування груддю, а також пацієнтам зі скаргами на побічні реакції з боку сухожиль після попереднього застосування хінолонів.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймають 1 або 2 рази на добу незалежно від прийому їжі. Ковтають, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Левофлоцин треба приймати щонайменше за дві години до або після прийому препаратів, які містять солі заліза, антацидів і сукралфату, оскільки останні можуть зменшити всмоктування препарату.

Загальна доза залежить від типу і тяжкості інфекції, а також чутливості можливого збудника до левофлоксацину. Тривалість лікування становить не більше 14 днів. Рекомендовано продовжувати лікування Левофлоцином протягом  48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженої мікробіологічними тестами відсутності збудників.

 

 

Показання	Добова доза	Кількість прийомів на добу	Тривалість лікування
Гострі синусити	500 мг	1 раз	10-14 днів
Загострення хронічного бронхіту	250-500 мг	1 раз	7-10 днів
Негоспітальні пневмонії	500-1000 мг	1-2 рази	7-14 днів
Неускладнені інфекції сечостатевої системи	250 мг	1 раз	3 дні
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів включно     з пієлонефритом	250 мг	1 раз	7-10 днів
Інфекції шкіри та м’яких  тканин	500-1000 мг	1-2 рази	7-14 днів

 

Дозування для пацієнтів з порушеною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну  менше 50 мл/хвилину:

 

Кліренс креатиніну	Режим дозування (залежно від тяжкості інфекції)
50-20 мл/хв	перша доза : 250 мг, наступні : 125 мг/24 години**	перша доза: 500 мг наступні: 250 мг/24 години	перша доза: 500 мг наступні: 250 мг/12 години
19-10 мл/хв	перша доза: 250 мг наступні: 125 мг/48 годин**	перша доза: 500 мг наступні: 125 мг/24 години**	перша доза: 500 мг наступні: 125 мг/12 години**
<10 мл/хв, (а також при гемодіалізі та ХАПД*)	перша доза: 250 мг наступні: 125 мг/48 годин**	перша доза: 500 мг наступні: 125 мг/24 години**	перша доза: 500 мг наступні: 125мг/24 години**

 

* Після гемодіалізу  або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні.

** Застосовують препарат в іншій лікарській формі з меншим дозуванням.

 

Для пацієнтів з порушеною функцією печінки, а також для людей літнього віку немає потреби коректувати дозу.

 

Побічні реакції.

Зміни з боку шкіри та підшкірної клітковини:  шкірні висипання, свербіж та почервоніння шкіри, кропив’янка, дуже рідко – реакції підвищеної чутливості до сонячного та  ультрафіолетового випромінювання; поодинокі – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) та ексудативна мультиформна еритема, гіпергідроз.

Реакції з боку шкіри та слизових можуть іноді виникати навіть після прийому перших доз.

Порушення з боку імунної системи: рідко – анафілактичні та анафілактоїдні реакції з такими ознаками  як спазм бронхів і, можливо, тяжка ядуха, а також дуже рідко – набряк шкіри та слизових оболонок (наприклад, шкіри обличчя і слизової оболонки глотки), алергічний пневмоніт; дуже рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, загальні реакції підвищеної чутливості.

Інфекції та інвазії: грибкові інфекції (і проліферація інших резистентних мікроорганізмів), розвиток вторинних інфекцій.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, нейтропенія; дуже рідко – агранулоцитоз; поодинокі випадки – панцитопенія, гемолітична анемія.

Порушення обміну речовин, метаболізму: іноді можлива анорексія; дуже рідко – гіпоглікемія, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом.

Психічні розлади: безсоння, нервозність, депресія, сплутаність свідомості, ажитація, збудження, психотичні реакції, включаючи суїцидальні думки та дії, галюцинації.

Неврологічні розлади: запаморочення, головний біль, сонливість, судоми, тремор, парестезія, сенсорна або сенсомоторна периферична нейропатія, порушення смаку та сприйняття запахів.

Порушення з боку органів зору: дуже рідко – розлади зору.

Порушення з боку органів слуху та вестибулярного апарату: дуже рідко – порушення слуху, шум у вухах.

Порушення з боку серцево-судинної системи: рідко – тахікардія, гіпотензія, поодинокі випадки подовження QT-інтервалу.

Шлунково-кишкові розлади: діарея, нудота, блювання, біль у животі, диспепсія, здуття живота, запор, рідко – геморагічна діарея, що може бути ознакою ентероколіту, включаючи псевдомембранозний коліт.

Гепатобіліарні розлади: підвищення рівня ферментів печінки (АлАТ/АсАТ), підвищення рівня білірубіну, дуже рідко – реакції з боку печінки, такі як гепатит, у першу чергу у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями.

Порушення з боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: ураження сухожиль, включаючи тендиніт (наприклад, ахіллове сухожилля), артралгія, міалгія, розрив сухожиль. Ця побічна реакція може проявитися протягом 48 годин від початку лікування та уразити сухожилля обох ніг. Можлива м’язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на тяжку міастенію. Поодинокі випадки рабдоміолізу.

Розлади з боку сечовидільної системи: підвищення рівня креатиніну, дуже рідко – гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок інтерстиціального нефриту).

Загальні розлади: астенія, пірексія, біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках).

Інші побічні реакції, які можуть бути пов’язані із застосуванням фторхінолонів та зустрічаються дуже рідко: екстрапірамідні розлади та інші розлади м’язової координації, алергічний васкуліт, напади порфірії у пацієнтів, хворих на порфірію.

 

Передозування.

Симптоми. Найважливіші передбачувані симптоми передозування левофлоксацину стосуються центральної нервової системи (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судомні напади); подовження інтервалу QT, а також реакції з боку шлунково-кишкової системи, такі як нудота та ерозія слизових оболонок.

Лікування. У випадках передозування необхідно проводити ретельне спостереження за пацієнтом, включаючи електрокардіограму. Лікування – симптоматичне. У випадках очевидного передозування призначається промивання шлунка. Для захисту слизової шлунка використовуються антацидні засоби. Відсутній специфічний антидот. Гемодіаліз, включаючи перитонеальний діаліз, неефективні.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У зв’язку з можливістю ушкодження хінолонами в організмі, який росте, суглобового хряща, препарат не можна застосовувати вагітним  та жінкам, які годують груддю.

 

Діти. Не застосовувати дітям та підліткам віком до 18 років.

 

Особливості застосування.

Нозокоміальна інфекція внаслідок P. aeruginosa та тяжкі випадки пневмококової пневмонії можуть вимагати комбінованої терапії.

Рідко можуть виникати тендиніти. Частіше уражається ахіллове сухожилля. Ризик тендинітів зростає у пацієнтів літнього віку та при супутньому застосуванні кортикостероїдів. Необхідно проводити моніторинг за даними пацієнтами. Всім хворим необхідно консультуватися в лікаря у випадку виникнення тендиніту. При підозрі на тендиніт слід припинити прийом препарату, надати відповідне лікування (іммобілізація).

Діарея, особливо тяжка, персистуюча і/або кров’яниста, під час чи після лікування левофлоксацину, може бути симптомом Clostridium difficile асоційованих захворювань, найбільш тяжкою формою якого є псевдомембранозний коліт. Якщо підозрюється псевдомембранозний коліт слід негайно припинити прийом препарату і застосувати відповідну терапію, включаючи специфічну терапію. Препарати, які пригнічують перистальтику, протипоказані в цих клінічних  ситуаціях.

Пацієнти зі схильністю до судом.

Левофлоцин протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі, а також (як і інші хіноліни), його застосовують з обережністю пацієнтами зі схильністю до судом та уже з існуючими ураженнями центральної нервової системи. Обережності вимагає одночасне застосування Левофлоцину та фенбуфену і подібних нестероїдних протизапальних препаратів або препаратів, які знижують поріг церебральних судом, таких як теофілін. У випадку виникнення судом лікування Левофлоцином слід припинити.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

У пацієнтів з латентною чи виявленою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази застосування хінолонів може призводити до гемолітичних реакцій, тому застосувати Левофлоцин таким пацієнтам слід з обережністю.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Оскільки левофлоксацин виділяється в основному нирками, дозу левофлоксацину слід коригувати (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Гіпоглікемія.

Як і при застосуванні інших хінолонів, повідомлялося про гіпоглікемію, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом, які одночасно застосовують пероральні гіпоглікемічні засоби (глібенкламід) або інсулін. Цим хворим рекомендовано проводити моніторинг рівня глюкози в крові.

Профілактика фоточутливості.

Хоча реакції фоточутливості виникають дуже рідко при застосуванні левофлоксацину, рекомендовано пацієнтам, які приймають Левофлоцин, уникати сильного сонячного або штучного ультрафіолетового опромінювання (ультрафіолетові лампи, солярій).

Психотичні реакції.

Слід дотримуватися обережності при призначенні Левофлоцину пацієнтам із психічними розладами в анамнезі.

Подовження інтервалу QT.

Обережності слід дотримуватися при призначенні Левофлоцину пацієнтам з факторами ризику пролонгації інтервалу QT, наприклад: вроджений подовжений інтервал QT, одночасне застосування препаратів, які подовжують інтервал QT (клас ІА та ІІІ антиаритмічних засобів, трициклічні антидепресанти, макроліди); пацієнтам літнього віку; з некоригованим дисбалансом електролітів (гіпокаліємія, гіпомагніємія); хворобами серця.

Опіати.

У хворих, які приймають левофлоксацин, виявлення опіатів у сечі може давати хибно-позитивний результат.

 

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими іншими механізмами.

Такі небажані побічні реакції з боку нервової системи як запаморочення, сонливість, розлади зору і слуху, порушують здатність концентрувати увагу і швидко реагувати, тому препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які керують транспортними засобами або працюють з механізмами, що вимагають підвищеної уваги.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Адсорбція левофлоцину суттєво зменшується при одночасному прийомі з антацидами, які містять магній та алюміній, а також з препаратами, що містять солі заліза. Відсутня взаємодія з кальцію карбонатом.

Сукралфат. Біодоступність препарату значно зменшується при одночасному прийомі з сукралфатом. Проміжок часу між прийомом цих препаратів має становити не менше 2 годин.

Теофілін, фенбуфен чи інші нестероїдні протизапальні препарати.

Хоча в клінічних дослідженнях не встановлено взаємодії між левофлоксацином і теофіліном, проте можливе суттєве зниження судомного порога при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, з нестероїдними протизапальними препаратами та іншими агентами, які зменшують судомний поріг. Концентрація левофлоксацину в присутності фенбуфену була приблизно на 13 % вищою, ніж при прийомі лише левофлоксацину.

Пробенецид і циметидин.

Необхідно бути обережним при одночасному призначенні препаратів, які впливають на ниркову секрецію, зокрема пробеніциду і циметидину, особливо у пацієнтів з порушеною нирковою функцією. Пробеніцид і циметидин впливають на виведення левофлоксацину. Нирковий кліренс левофлоксацину знижується в присутності пробеніциду на 34 %, а циметидину – на 24 %. Завдяки цьому обидва препарати здатні блокувати канальцеву екскрецію левофлоксацину.

Період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33 % при одночасному прийомі з левофлоксацином.

При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну K, наприклад, з варфарином, підвищуються коагуляційні тести і/або кровотечі, які можуть бути вираженими. Зважаючи на це, пацієнтам, які отримують одночасно антагоністи вітаміну K, необхідно здійснювати контроль показників коагуляції.

Обережності слід дотримуватись при одночасному застосуванні препаратів, які подовжують інтервал QT (клас ІА та ІІІ антиаритмічних засобів, трициклічні антидепресанти, макроліди).

Не рекомендується застосування Левофлоцину одночасно з алкоголем.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат має широкий спектр антимікробної дії. Швидкий бактерицидний ефект забезпечується внаслідок пригнічення левофлоксацином бактеріального ферменту ДНК-гірази, який належить до ІІ типу топоізомераз. У результаті порушується об’ємна структура ДНК бактерій і блокується їх поділ.

Спектр активності левофлоксацину включає нижченаведені мікроорганізми.

Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus haemolyticus methi-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni –I/S/R, Streptococcus pyogenes.

Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b+/b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.

Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori.

До дії препарату непостійно чутливі:

– грампозитивні аероби: Staphylococcus haemolyticus methi-R;

– грамнегативні аероби: Burkholderia cepacia;

– анаероби: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

До дії препарату резистентні:

– грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus methi–R.

Подібно до інших фторхінолонів, левофлоксацин неактивний по відношенню до спірохет.

Фармакокінетика. Левофлоцин швидко та майже повністю всмоктується в травному тракті з піком концентрації у плазмі, який спостерігається через годину після прийому.

Абсолютна біодоступність – майже 100 %. Підлягає лінійній фармакокінетиці в діапазоні від 50 до 600 мг. Прийом їжі незначною мірою впливає на всмоктування препарату.

Приблизно 30-40 % левофлоксацину зв’язується з протеїном сироватки. Кумулятивний ефект при дозуванні 500 мг один раз на добу не має клінічного значення. Існує незначна, але передбачувана кумуляція Левофлоцину при дозуванні 500 мг два рази на добу. Стабільні показники розподілу досягаються протягом 3 діб.

При дозі вище 500 мг максимальна концентрація препарату в слизовій бронхів і секреті бронхіального епітелію становила 8,3 мкг/мл і 10,8 мкг/мл відповідно; в тканині легенів – приблизно 11,3 мкг/мл (досягалась протягом 4-6 годин після введення). Левофлоцин погано проникає у спинномозкову рідину. Середня концентрація препарату в сечі протягом 8-12 годин після одноразової дози 150 мг, 300 мг, 500 мг per os становила 44 мкг/мл, 91 мкг/мл, 200 мкг/мл відповідно.

Метаболізується дуже незначною мірою; метаболіти становлять менше 5 % кількості препарату, що виділяється із сечею.

Виводиться з плазми відносно повільно (період напіввиведення становить 6-8 годин).

85 % виводиться через нирки. Шлях введення Левофлоцину не має суттєвої різниці для фармакокінетики препарату.

Фармацевтичні характеристики.

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою  жовтого  кольору, Левофлоцин 250 – без риски, Левофлоцин 500 – з рискою.

 

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25º С.

Упаковка. По 5 таблеток  у блістері; по 1 блістеру в пачці картонній.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «Фарма Старт», Україна.